乙酰唑胺,什么是乙酰唑胺?

什么是乙酰唑胺?

药物名称：乙酰唑胺药物别名：醋唑磺胺，醋氨酰胺，DIAMOX英文名称：Acetazolamid药物说明：片剂：每片25g。主要成分：暂无性状特征：暂无功能主治：本品抑制眼睫状体细胞中的碳酸酐酶，使房水生成减少而降低眼内压，用于治疗青光眼。乙酰唑胺片是一种治疗青光眼的常用药物，这个药物在临床上的使用率是非常高的。乙酰唑胺片的价格也不是很贵，在患者可以承担的范围内，不过具体的价格还是以实际销售情况为准。对于青光眼的治疗，这个药物的疗效是非常不错的，下面具体来看看。乙酰唑胺片又叫：醋氮酰胺适用于治疗各种类型的青光眼,对各种类型青光眼急性发作时的短期控制是一种有效的降低眼压的辅助药物。开角型(慢性单纯性)青光眼,如用药物不能控制眼压,并用本品治疗可使其中大部分病例的眼压得到控做为术前短期辅助药物。商品名：海拔适，（香港），成分是:乙酰唑胺,国内已经停产，可以找人从香港买，国内替代药品为醋甲唑氨，商品名尼目克斯（在国内用来治疗青光眼），比乙酰唑胺多一个甲基，药理相同，副作用小但效果略差，使用时一次50mg，一日2次。

乙酰唑胺的合成路线

抑制远曲小管远端K+-Na+交换,如螺内酯、氨苯蝶啶;或抑制碳酸酐酶,如乙酰唑胺和氯非那胺。考点呋塞米(furosemide,呋喃苯胺酸,速尿)利尿作用。制剂]片剂:每片25g。[附]甲醋唑受Methazolamidum(甲氮酰胺、Neptazane):C5H8O3N4S2=27本品作用与乙酰唑胺相同而稍起效稍慢,用量和副作用也较小,但作用持续时间较长,主要用于青光眼的治疗。口服:每次50一100mg,每日2—3次。每片50mg。维生素B硫胺素)维生素B1又称硫胺素或抗神经炎素。通常进入红细胞的CO2在碳酸酐酶的作用下通常与水结合成碳酸，随后离解成氢离子和碳酸氢根。如下式：CO2H20óH2CO3óHHCO3高原缺氧可刺激颈动脉体周围化学感受器，使通气过多，肺泡气PCO2降低，并出现呼吸性碱中毒，动脉血pH值上升，因而抑制呼吸中枢。乙酰唑胺(醋唑磺胺,acetazolamide,diamox)本品为碳酸酐酶抑其利尿作用不强。因其能抑制脑脉络丛的碳酸酐酶,当该酶活性受抑时,氢离子和碳酸氢根离子生成减少,使需要大量及连续供应氢离子和碳酸氢根离子的机体机能均受影响,其中也抑制脑脊液的生成率而达到降低颅内压的目的。

乙酰唑胺简介

醋氮磺胺(醋唑磺胺、醋氮酰胺)为碳酸酐酶抑制剂。抑制肾小管上皮细胞中的碳酸酐酶,减少H+和HC03的形成,Na+、H+交换减慢,Na+重吸收减少,增加Na+、K+、H2O和HC03的排而产生利尿作用。有时可用于治疗脑水肿和轻度心源性水肿。本药抑制睫状体细胞中的碳酸酐酶,使房水生成减少,眼内压降故主要用于治疗青光眼。用于心脏性水肿，但对肾脏性及肝性水肿无效。亦用于治疗脑水肿和消化性溃疡病和青光眼。本品为碳酸酐酶抑制剂，能抑制房水生成，降低眼压。房水流出易度则不改变。乙酰唑胺能抑制睫状体上皮碳酸酐酶的活性，从而减少房水生成(50％～60％)，使眼压下降。口服容易吸收。与蛋白结合率高。乙酰唑胺片:适用于治疗各种类型的青光眼,对各种类型青光眼急性发作时的短期控制是一种有效的降低眼压的辅助药物。开角型(慢性单纯性)青光眼,如用药物不能控制眼压,并用本品治疗可使其中大部分病例的眼压得到控做为术前短期辅助药物。

乙酰唑胺的药典介绍

不能耐受磺胺类药物或其他磺胺衍生物利尿药的患者,也不能耐受乙酰唑胺。对于闭角型青光眼,在急性期使用乙酰唑胺后,原则上应根据虹膜角膜角及眼压描记情况选择适宜的抗青光眼手术,否则眼压降低会给人以安全的假象,从而使房角粘连进一步发展,延误手术时机。因此对于接受乙酰唑胺治疗的患者,氟比洛芬比阿司匹林更安全。与雷尼替丁合用时,氟比洛芬的曲线下面积可增加5%,但这种增加没有统计学意义。氟比洛芬与西咪替丁无特殊的相互作用。有试验证明,氟比洛芬(滴眼液)不会干扰噻吗洛尔或阿拉可乐定的降眼压作用。本药的化学结构类似乙酰唑胺（在氮原子上多一个甲基）。因此，药理作用及作用机制与乙酰唑胺相同。又因醋甲唑胺的结构设计减少了电离作用，故眼内透性较乙酰唑胺增强。洛沙平、马普替林、噻吨类、三环类抗抑郁药、红霉素、竹桃霉素、异烟肼、维拉帕米、地尔硫,右丙氧芬、维洛沙嗪、氟西汀、西咪替乙酰唑胺、达那唑、地昔帕明等药可提高卡平的血药浓度,出现毒性反应。

醋氮酰胺的介绍

本品是一种碳酸酐酶抑制剂，能抑制眼中内睫状体的碳酸酐酯酶，使HCO3-合成减少，使房水的生成减少。临床用于降低眼内压、治疗青光眼。乙酰唑胺(醋氮酰胺)Acetazolamide(Diamox)[药理与应用]本品为碳酸酐酶抑制剂，抑制眼睫状体细胞中的碳酸酐酶，使H2CO形成减少，HC03-减少，通过渗透压作用使房水生成减少，从而降低眼内压，用于青光眼。亦可抑制肾小管上皮细胞、胃壁细胞及中枢神经系统中的碳酸酐酶，有利尿等作用，但作用不强。丹木斯(醋唑磺胺、醋氮酰胺)为碳酸酐酶抑制剂。抑制肾小管上皮细胞中的碳酸酐酶,减少H+和HC03的形成,Na+、H+交换减慢,Na+重吸收减少,增加Na+、K+、H2O和HC03的排而产生利尿作用。有时可用于治疗脑水肿和轻度心源性水肿。本药抑制睫状体细胞中的碳酸酐酶,使房水生成减少,眼内压降故主要用于治疗青光眼。曾用名：醋氮酰胺片、醋唑磺胺片商品名：Diamox英文名：AcetazolamideTablets汉语拼音：Yixianzuo’anPian本品主要成分及其化学名称：主要成分：乙酰唑胺化学名称：N[氨磺酰基)4噻二唑2基]乙酰胺。

乙酰唑胺的药理学

本品为碳酸酐酶抑制剂，能抑制房水生成，降低眼压。房水流出易度则不改变。乙酰唑胺能抑制睫状体上皮碳酸酐酶的活性，从而减少房水生成(50%～60%)，使眼压下降。乙酰唑胺抑制近曲小管85%的hco3的重吸收，因na+和hco3结合排出，因此减少了近曲小管内na的重吸收。重吸收na是和h偶联的，即h+一na+交换，na的重吸收减少，即h+一na+交换减弱。口服容易吸收。与蛋白结合率高。口服乙酰唑胺500mg后1～5小时降低眼压作用开始；2～4小时血药浓度达峰值；可维持4～6小时，血清最高浓度为12～27mg/ml，t1/2β为4～8小时。乙酰唑胺口服，在24小时内给药量的90%～100%以原形由肾脏排泄。药理作用]本品为抗酸口服后可迅速中和胃酸,解除胃酸过多或烧心症状,但作用较弱,持续时间较短。[适应症]用于胃酸过多症。不良反应]中和胃酸时所产生的二氧化碳可能引起嗳气,继发性胃酸分泌增加。本题考查药理学-渗透性利尿药-利尿药。常用利尿药可以按它们的作用部化学结构或作用机制分类，本章按它们利尿作用部位分为以下5类：碳酸酐酶抑制药：主要作用于近曲小管，抑制碳酸酐酶活性，利尿作用弱，代表药为乙酰唑胺。渗透性利尿药：也称为脱水药。

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